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La obesidad, un cuadro muy extendido a nivel mundial, que resulta de una acumulación excesiva de grasa corporal, es un importante factor de riesgo para el desarrollo de diversas enfermedades, incluidas las cardíacas, los accidentes cerebrovasculares y la diabetes mellitus tipo 2. Según estimaciones de la OMS,  unos 1,900 millones de adultos en el mundo presentaban sobrepeso en 2016, de los cuales, 650 millones eran obesos.

El problema parece acrecentarse cada año, ya que pese a las variadas terapias existentes para el tratamiento de esta pandemia, los efectos rebote son hallazgos comunes en estos pacientes, no exentos de efectos secundarios de diversa gravedad.

Dentro de los fármacos probados para el tratamiento del sobrepeso y la obesidad, se encuentra el agonista del receptor adrenérgico beta-3, un medicamento aprobado por la FDA de los Estados Unidos que se utiliza para tratar las vejigas hiperactivas, mientras que la triyodotironina o T3 es la medicación utilizada para tratar el hipotiroidismo.

Estas sustancias, si bien se ha demostrado en otros estudios su capacidad para poder convertir la grasa blanca en marrón, su empleo para reducir los depósitos lipídicos se ha visto obstaculizado por presentar efectos secundarios y acumulación de niveles de fármacos potencialmente graves en tejidos que no eran el blanco, al ser usadas vías de administración convencional de fármacos, como es la ingesta oral.

 El nuevo desarrollo asiático

Un nuevo enfoque desarrollado para reducir la grasa,  ha mostrado resultados prometedores en ensayos de laboratorio.Consiste en una nueva forma de administrar medicamentos a través de un parche de microagujas. Los fármacos aplicados son reconocidos como convertidores de la grasa blanca- que es la encargada de almacenar energía-en grasa marrón, que quema energía.

Este método ha sido desarrollado por científicos de la Universidad Tecnológica de Nanyang, Singapur (NTU Singapur) y ha sido publicado recientemente en la revista Small Methods por el Profesor Chen Peng y su asistente, Xu Chenjie.

En qué consiste y los resultados

En las instalaciones de la Escuela de Ingeniería Química y Biomédica de la NTU, el Dr. Aung Than– bajo las indicaciones de los científicos  que lideran el proyecto- realizó experimentos que demostraron que el parche podía suprimir el aumento de peso en ratones alimentados con una dieta alta en grasas y reducir su masa grasa en más del 30%, durante un período de cuatro semanas. Además, los ratones tratados también evidenciaron niveles significativamente más bajos de colesterol y ácidos grasos en sangre, en comparación con el grupo de ratones no tratados.

Este nuevo dispositivo cutáneo contiene cientos de microagujas, cada una más delgada que un cabello humano, que están cargadas con el fármaco, que es un agonista del receptor adrenérgico beta-3 u otro medicamento, como la hormona tiroidea triyodotironina o T3, combinado con ácido hialuronónico.

Cuando el parche se presiona contra la piel durante unos dos minutos, estas microagujas se incrustan en la piel y se desprenden del parche, que luego puede eliminarse. A medida que las agujas se degradan, las moléculas del fármaco se difunden lentamente a la grasa blanca, convirtiéndolas en grasa marrón.

Según explica  Xu: “Con las microagujas incrustadas en la piel de los ratones, las grasas circundantes comenzaron a dorarse en cinco días, lo que ayudó a aumentar el gasto de energía de los ratones, lo que condujo a una reducción en la ganancia de grasa corporal”. ”La cantidad de medicamentos que usamos en el parche es mucho menor que los utilizados en medicamentos orales o una dosis inyectada. Esto reduce los costos de los ingredientes de los medicamentos, mientras que nuestro diseño de liberación lenta minimiza sus efectos secundarios“.

Por su parte, el Prof. Chen, experto en biotecnología que investiga sobre la obesidad: “Lo que pretendemos desarrollar es un parche indoloro que todos puedan usar fácilmente, sea discreto y asequible. “Lo más importante es que nuestra solución apunta a utilizar las grasas del cuerpo de una persona para quemar más energía, lo cual es un proceso natural en los bebés“.

 Ventajas y costo del parche

El poder entregar el medicamento directamente en el sitio que se requiere la acción es una de las principales razones que disminuye la probabilidad de presentar efectos secundarios, en comparación con los fármacos administrados por vía oral. El equipo estima que su parche prototipo tuvo un costo material de aproximadamente US 3,50.

 Futuras aplicaciones

El Profesor Asociado de la Escuela de Medicina Lee Kong Chian de NTU, endocrinólogo Melvin Leow, quien no participó en este estudio, manifestó que el hecho de poder abordar la obesidad a través de la transformación de la grasa blanca en marrón es muy prometedor, ya que “Estos datos deberían alentar los estudios clínicos de Fase I en humanos para traducir estos hallazgos científicos básicos a la cabecera del paciente, con la esperanza de que estos parches de microagujas se desarrollen en una modalidad rentable establecida para la prevención o tratamiento de la obesidad en el futuro cercano. ”

Desde la publicación del estudio, el equipo de científicos ha sido objeto de gran interés de las compañías de biotecnología y están buscando asociarse para realizar ensayos clínicos y poder aplicarlo en seres humanos.

Fuente: https://nacionfarma.com

Referencia: Than A, Liang K, Xu S, et al. Transdermal delivery of anti-obesity compounds to subcutaneous adipose tissue with polymeric microneedle patches. Version of Record online: 13 Oct2017.