FÁRMACO EXPERIMENTAL DESARROLLADO PARA LA DIABETES
- Vie 15 de Mar 2019
- Sochob
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Un medicamento experimental puede ayudar a las personas con diabetes tipo 2 a reducir el azúcar en la sangre sin que disminuya a niveles peligrosamente bajos. Los investigadores descubrieron que el compuesto, denominado TTP399 por ahora, mejoró el control del azúcar en la sangre de los pacientes cuando se añadió a la metformina, un medicamento estándar, durante seis meses. Y lo hizo sin causar hipoglicemia: baja de azúcar en la sangre que, si son graves, pueden provocar convulsiones o pérdida de la conciencia.
Los hallazgos, publicados el 16 de enero en la revista Science Translational Medicine, provienen de un ensayo anterior de la Fase 2. Y se necesita más investigación antes de que se pueda agregar TTP399 al arsenal existente contra la diabetes tipo 2, dijo la investigadora principal Carmen Valcarce.
Pero, agregó, los efectos observados hasta ahora en el control del azúcar en la sangre son comparables a, o incluso mejores que, lo que se observa con los medicamentos actuales para la enfermedad. Valcarce es el director científico de vTv Therapeutics, la compañía con sede en Carolina del Norte que desarrolla TTP399.
La diabetes tipo 2 afectó a más de 30 millones de estadounidenses en 2015, según la Asociación Americana de Diabetes, surge cuando el cuerpo ya no puede usar correctamente la insulina, una hormona que regula los niveles de glucosa (azúcar) en la sangre. Cuando los niveles de azúcar en la sangre habitualmente se disparan, eso puede afectar al cuerpo con el tiempo, dañando los vasos sanguíneos y el corazón, los nervios, los riñones y los ojos.
Y aunque hay medicamentos para la diabetes tipo 2, todavía hay una necesidad de opciones adicionales, dijo Valcarce. «Algunas personas no responden bien a los medicamentos actuales», anotó. «Algunas personas no pueden tolerar los efectos secundarios».
La Dra. Debra Simmons es endocrinóloga y profesora de la Universidad de Utah, en Salt Lake City. Estuvo de acuerdo en que hay una necesidad de medicamentos adicionales para la diabetes que funcionen a través de acciones que sean diferentes de los medicamentos disponibles. Las causas subyacentes específicas de la diabetes varían de persona a persona, dijo Simmons.
TTP399 actúa activando una enzima llamada glucoquinasa, que actúa como un «sensor» de azúcar en la sangre. Se han desarrollado otros compuestos que se dirigen a la glucoquinasa, pero se han visto obstaculizados por los efectos secundarios, no solo hipoglicemia, sino también aumentos en los triglicéridos.
Parte del problema, según Valcarce, es que algunos compuestos anteriores afectaban a la glucoquinasa tanto en el hígado como en el páncreas. Y cuando se activa en el páncreas, eso puede hacer que el azúcar en la sangre caiga violentamente.
Otro problema, dijo Simmons, es que algunos compuestos alteran la forma en que la glucoquinasa normalmente interactúa con una proteína que la regula. Eso parecía estar estimulando el aumento de los triglicéridos. Así que TTP399 fue diseñado para evitar esos problemas.
El equipo de Valcarce lo puso a prueba en 190 pacientes con diabetes tipo 2. Todos ya estaban tomando metformina, y algunos se asignaron al azar para agregar una dosis diaria de TTP399. El resto de los pacientes agregaron píldoras de placebo inactivas o un medicamento para la diabetes llamado sitagliptina (Januvia).
Después de seis meses, los pacientes con el nuevo compuesto mostraron una mayor reducción en su nivel de A1c, en comparación con los pacientes que recibieron placebo. A1c es una medida del nivel promedio de azúcar en la sangre de una persona en los últimos dos o tres meses.
No hubo casos de caídas graves de azúcar en la sangre, dijeron los investigadores, ni efectos negativos sobre los triglicéridos. Siguen siendo necesarios estudios más amplios ya más largo plazo, dijo Simmons, para ver cómo la efectividad y la seguridad del medicamento se mantienen.
Simmons señaló el panorama general: los investigadores están estudiando las bases de la diabetes y tratando de desarrollar nuevas opciones de tratamiento.
Pero, enfatizó, «la dieta y el ejercicio siempre serán importantes para controlar la diabetes».
Fuente: https://www.newsmax.com
Referencia: Vella A, Freeman JLR, Dunn I, et al. Targeting hepatic glucokinase to treat diabetes with TTP399, a hepatoselective glucokinase activator. Sci Transl Med. 2019 Jan 16;11(475).