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Un grupo de científicos ha dado un paso más hacia un «fármaco contra la obesidad», que podría bloquear los efectos de las dietas con alto contenido de azúcar y grasas.

En un nuevo informe de investigación publicado en la revista FASEB Journal, los científicos muestran que hay una cantidad anormal de una proteína inflamatoria llamada PAR2 en el tejido adiposo abdominal de humanos y ratas con sobrepeso y obesidad. Esta proteína también está incrementada en las superficies de las células inmunes humanas por los ácidos grasos comunes en la dieta.

Cuando se dio un nuevo fármaco oral que se une a PAR2 a ratas obesas con una dieta alta en azúcar y grasa, las propiedades que causan la inflamación de esta proteína fueron bloqueadas, al igual que otros efectos del alto contenido de grasa y el alto contenido de azúcar en la dieta, incluyendo la obesidad en sí.

Según dijo el Dr. David P. Fairlie, autor del estudio, del Instituto para Biociencia Molecular de la Universidad de Queensland, Australia: «Este nuevo hallazgo importante vincula la obesidad y el alto contenido de grasa y azúcar en la dieta con los cambios en las células inmunes y el estado inflamatorio, destacando una emergente comprensión de que la obesidad es una enfermedad inflamatoria».

    «Los fármacos diseñados para bloquear ciertas proteínas inflamatorias, como en este estudio, pueden ser capaces de prevenir y tratar la obesidad, que a su vez es un importante factor de riesgo para la diabetes tipo 2, enfermedades del corazón, derrame cerebral, insuficiencia renal, amputación de miembros y el cáncer. » Para hacer este descubrimiento, Fairlie y sus colegas descubrieron el primer antagonista potente, selectivo y oralmente biodisponible de la molécula pequeña de PAR2 y caracterizaron sus respuestas funcionales inflamatorias en modelos celulares y animales. Ellos encontraron que la expresión PAR2:

• Aumenta in vivo en el tejido adiposo de los seres humanos obesos y en ratas
• Es estimulada in vitro en macrófagos humanos por el ácido palmítico de los ácidos grasos de la dieta
• Se inhibe in vivo e in vitro por un antagonista de PAR2

El tratamiento oral de ratas obesas inducidas por la dieta atenuaba la señalización de PAR2 en el tejido adiposo e inhibía la inflamación adiposa, la resistencia a la insulina, la obesidad inducida por la dieta y las anormalidades cardiovasculares.

Este es el primer informe de que un antagonista de PAR2 mejora la obesidad, la homeostasis de la glucosa y la inflamación crónica asociada a la obesidad in vivo. Estos hallazgos indican que el aumento de expresión de PAR2 puede ser un nuevo biomarcador valioso para la disfunción metabólica y, además, el antagonista de PAR2 puede ser una intervención eficaz para tratar la disfunción metabólica y la obesidad.

Según  dijo Gerald Weissmann, MD, Editor en jefe de The FASEB Journal:  «Sabemos que comer demasiado y no hacer suficiente ejercicio hace que cojas sobrepeso, y luego obesidad, pero ¿por qué? La conclusión de este informe es que la obesidad es una enfermedad inflamatoria, y la inflamación juega un papel más importante en la espiral descendente hacia la obesidad que la mayoría de gente cree».

    «Parece que una vez que podamos controlar la inflamación, podremos empezar a conseguir todo lo demás en línea. Afortunadamente, estos científicos ya han identificado un prometedor compuesto que parece que funciona.

Fuente: ScienceNewsline

Referencia: Lim J, Iyer A, Liu L, et al. Diet-induced obesity, adipose inflammation, and metabolic dysfunction correlating with PAR2 expression are attenuated by PAR2 antagonism. FASEB J 2013;27:4757-4767.